Tartarato de Metoprolol ( Seloken- Lopressor ) 

LOPRESSOR

Betabloqueador cardiosseletivo

– Forma farmacêutica e apresentação Comprimidos envernizados. Caixas com 20 comprimidos.

– Composição Cada comprimido contém: tartarato de metoprolol 100 mg; excipiente (lactose, amido glicolato de sódio, polivinilpirrolidona, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, metilcelulose, lacca, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, laca indigotina) q.s.p. 1 comprimido.

– Informações ao paciente O produto deve ser protegido da luz, da umidade e do calor (abaixo de 30º C).  A data de validade está impressa no cartucho. Não use o produto após a data de validade. Informe ao seu médico se estiver grávida, amamentando ou se ocorrer gravidez durante o tratamento. Siga corretamente as instruções do seu médico, não modificando ou interrompendo o tratamento sem antes consultá-lo. O comprimido deve ser tomado com o auxílio de um líquido. Se você se esquecer de tomar uma dose, faça-o assim que  se der conta do esquecimento, no entanto, se já estiver próximo ao horário da dose seguinte, não tome o comprimido que você esqueceu e retorne ao seu esquema de tratamento. Não tome a dose dobrada (os dois comprimidos de uma única vez). LOPRESSOR é geralmente bem tolerado; entretanto, algumas reações desagradáveis podem ocorrer, sendo na sua maioria  transitórias e tendendo a desaparecer sem  necessidade de interromper o tratamento; consulte seu médico se alguma das seguintes reações persistir: pulso lento, pressão baixa, falta de ar, cansaço, tonturas (algumas vezes  ao se levantar rapidamente), dor de cabeça, enjôo, vômitos, dor de estômago. Caso ocorra qualquer reação desagradável durante o tratamento, procure  o seu médico: ele lhe dará a orientação adequada. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Se estiver utilizando qualquer outro medicamento ou se tiver qualquer outra doença, avise ao seu médico. Seu médico deve ser avisado se você for paciente idoso, tem doença do fígado, diabetes, doença circulatória, reações alérgicas sérias (por exemplo, uma reação alérgica  muito séria a picada de inseto), dor no peito quando você está em repouso,  problemas de tireóide. Antes de passar por um procedimento cirúrgico ou tratamento dentário, informe ao médico ou ao dentista que você está tomando LOPRESSOR. Se você sentir ressecamento, ardor ou sensação de areia nos olhos,  informe ao seu médico. Contra-indicações – Alergia ao metoprolol, a qualquer um dos  componentes da fórmula ou a outros betabloqueadores;  pulso irregular ou lento ou  insuficiência  cardíaca, , má circulação  nos membros (por exemplo, muito frio, mãos e pés pálidos ou dor nos músculos da perna, quando você anda), pressão baixa, asma ou algumas vezes falta de ar. Precauções – Recomenda-se cuidado aos pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas, pois sua capacidade de reação pode ser afetada, especialmente no início do tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

– Informações técnicas Grupo farmacoterapêutico:  betabloqueadores cardiosseletivos

– Propriedades farmacodinâmicas e mecanismo de ação LOPRESSOR é um betabloqueador cardiosseletivo, isto é, ele bloqueia os receptores adrenérgicos b1 (que estão localizados principalmente no coração) em doses menores do que as necessárias para o bloqueio de receptores b2,  localizados principalmente nos brônquios e vasos periféricos. LOPRESSOR não apresenta nenhum efeito estabilizador de membrana nem atividade agonista parcial (simpatomimética intrínseca). O efeito estimulante das catecolaminas no coração é reduzido ou inibido pelo metoprolol. Isto leva ao decréscimo da freqüência cardíaca, da contratilidade cardíaca e do débito cardíaco. LOPRESSOR reduz a pressão arterial elevada, tanto em posição supina como na ortostática.  Também reduz o aumento de pressão arterial que ocorre em resposta a exercícios físicos. O tratamento resulta, inicialmente, em aumentos na resistência vascular periférica, que durante a administração a longo  prazo é normalizada ou, em alguns casos, reduzida. Como para todos os betabloqueadores , o mecanismo preciso do efeito anti-hipertensivo de LOPRESSOR não está completamente elucidado. No entanto, a redução da pressão arterial a longo prazo, observada com  LOPRESSOR, parece ser paralela ao decréscimo gradual na resistência periférica total. Nos pacientes com angina pectoris, LOPRESSOR reduz a freqüência e a gravidade dos episódios isquêmicos e aumenta a capacidade de trabalho físico. Esse efeito benéfico pode ser  causado pelo decréscimo na demanda de oxigênio do miocárdio que ocorre em resposta à redução da freqüência cardíaca e à contratilidade do miocárdio. Em pacientes com taquicardia supraventricular, com fibrilação atrial, com extrasístoles ventriculares ou outra arritmia ventricular, LOPRESSOR tem efeito regulador sobre a freqüência cardíaca. Sua atividade antiarrítmica deve-se, principalmente, à inibição da automaticidade das células marca-passo e ao prolongamento da condução atrioventricular. Em pacientes com infarto do miocárdio suspeito ou confirmado, LOPRESSOR diminui a mortalidade. Esse efeito atribui-se, possivelmente, ao decréscimo na incidência de arritmias ventriculares graves, bem como à limitação do tamanho do infarto. LOPRESSOR tem demonstrado reduzir também a incidência de reinfartos do miocárdio não fatais. Por seu efeito betabloqueador, LOPRESSOR é adequado para o tratamento de  distúrbios cardíacos funcionais com palpitação, para prevenção de enxaqueca e tratamento coadjuvante do hipertireoidismo. O tratamento a longo  prazo com LOPRESSOR pode reduzir a sensibilidade à insulina, No entanto, LOPRESSOR interfere com a liberação de insulina e com o metabolismo dos carboidratos, menos do que os betabloqueadores não seletivos. Em estudos de curto  prazo, demonstrou-se que LOPRESSOR pode alterar o perfil dos lipídios sangüíneos. Ele pode levar ao aumento dos triglicérides e à diminuição dos ácidos graxos livres; em alguns casos, um pequeno decréscimo na fração HDL tem sido observado, embora, em extensão menor do que o observado com betabloqueadores não seletivos. Em um estudo de longo  prazo com duração de muitos anos, encontrou-se redução nos níveis de colesterol.

– Propriedades farmacocinéticas Absorção e concentrações plasmáticas LOPRESSOR é absorvido em todas as partes do intestino. Após a administração, a absorção é rápida e completa. Picos de concentração plasmática são atingidos após  cerca de 1,5 a 2 horas. As concentrações plasmáticas de LOPRESSOR aumentam aproximadamente em proporção à dose  na faixa  de 50 mg a 200 mg.  Por seu  extenso metabolismo hepático de primeira passagem, aproximadamente 50% de uma dose oral única de LOPRESSOR atingem a circulação sistêmica. A extensão da eliminação pré-sistêmica difere entre os indivíduos  por causa das diferenças genéticas no metabolismo oxidativo. Embora os perfis plasmáticos exibam grande variabilidade  interindivíduos, eles demonstram boa reprodutibilidade  no próprio indivíduo. Em administrações repetidas a porcentagem de dose sistemicamente disponível é aproximadamente 40% maior do que  após  dose única ( que é cerca de 70%). Este fato pode ser  causado pela saturação parcial do metabolismo de primeira passagem ou por seu  clearance reduzido  resultante do fluxo hepático reduzido. A ingestão com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica  da dose oral única em aproximadamente 20% a 40%. Após injeção intravenosa, o metoprolol é muito rapidamente distribuído com meia-vida de 5 a 15 minutos. No intervalo de dose de 10 a 20 mg, as concentrações plasmáticas aumentam linearmente em relação à dose. Distribuição e metabolismo LOPRESSOR é rapidamente distribuído com um volume de distribuição declarado de 3,2 a 5,6 L/kg. A meia-vida não é dosedependente e não se altera em administrações repetidas. Aproximadamente 10% de LOPRESSOR no plasma  encontram-se ligados às proteínas. LOPRESSOR atravessa a barreira placentária e é encontrado no leite materno (veja "gravidez e lactação". Em pacientes com hipertensão, as concentrações de LOPRESSOR no líquor são similares àquelas no plasma. LOPRESSOR é extensivamente metabolizado por enzimas hepáticas do sistema citocromo P 450. O metabolismo oxidativo de LOPRESSOR está sob controle genético. Nenhum dos metabólitos contribui significativamente para seu efeito betabloqueador. Eliminação e excreção A meia-vida média de eliminação de LOPRESSOR é de 3 a 4 horas; em indivíduos com metabolismo pobre, a meia-vida pode ser de 7 a 9 horas. Aproximadamente 95%  da dose podem ser recuperados na urina. Na maioria do indivíduos (metabolismo extensivo), menos de 5% da  dose oral são excretados na urina   sob forma inalterada. Em indivíduos com metabolismo pobre, até 30%  da dose oral podem ser excretados de forma inalterada. Farmacocinética em grupos especiais Os idosos não demonstram alterações significativas nas concentrações plasmáticas de LOPRESSOR quando comparados com jovens. A disfunção renal não influi  na biodisponibilidade de LOPRESSOR ou na sua eliminação. A excreção de metabólicos, no entanto, é reduzida. Ocorrerá acúmulo significativo de metabólitos somente em pacientes com clearance de creatinina de aproximadamente 5 ml/min ou menos e; este acúmulo, não influencia as propriedades betabloqueadoras de LOPRESSOR. A cirrose hepática pode aumentar a biodisponibilidade de LOPRESSOR inalterado e reduzir seu clearance total. Pacientes com anastomose portacava têm um clearance sistêmico  da dose endovenosa de aproximadamente 0,3 litros/min e valores de área sob a curva de concentração plasmática  até 6 vezes maiores do que os  indivíduos sadios. Doenças inflamatórias não têm efeito sobre a farmacocinética de LOPRESSOR. Hipertireoidismo pode aumentar o clearance pré-sistêmico de LOPRESSOR.

– Dados de segurança pré-clínica Toxicidade reprodutiva – estudos de toxicidade reprodutiva em camundongos, ratos e coelhos não indicam potencial teratogênico para o tartarato de metoprolol. Altas doses estão associadas com certa toxicidade materna e retardo de crescimento da  prole no útero e após o nascimento. Não há evidência de distúrbio de fertilidade em ratos em doses orais até 500 mg/kg. Mutagenicidade – o tartarato de  metoprolol não apresenta potencial mutagênico/genotóxico em sistemas de celulas bacterianas (teste de Ames) e em ensaios in vivo envolvendo células somáticas de mamíferos ou células germinais de camundongos machos. Carcinogenicidade – o tartarato de metropolol não apresentou carcinogenicidade em camundongos e ratos após administração oral de doses até 800 mg/kg durante 21 a 24 meses.

– Indicações ·    ·Distúrbios do ritmo cardíaco, inclusive arritmias ventriculares e supraventriculares. · Infarto agudo do miocárdio suspeito ou confirmado; para prevenção secundária após infarto do miocárdio. · Hipertensão: como monoterapia  em associação com outros anti-hipertensivos, como por exemplo, diurético; vasodilatadores periféricos ou inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECAs). · Angina do peito: para profilaxia a longo  prazo. A nitroglicerina deve ser usada, se necessário, para alívio das  crises agudas. · Hipertireoidismo (como medicação coadjuvante). ·    Distúrbios cardíacos funcionais com palpitação. ·    Prevenção da enxaqueca.

– Contra-indicações Hipersensibilidade ao metoprolol e derivados relacionados, a qualquer um dos excipientes ou a  outros betabloqueadores (pode ocorrer sensibilidade cruzada entre betabloqueadores). Bloqueio atrioventricular de graus secundário ou terciário. Insuficiência cardíaca descompensada. Bradicardia sinusal clinicamente relevante (freqüência cardíaca menor  que 45 a 50 batimentos por minuto). Doença do nó sinusal. Distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves. Choque cardiogênico Feocromocitoma não tratado. Hipotensão. Asma brônquica grave ou história de broncoespasmo  grave. O uso de LOPRESSOR está contra-indicado  em pacientes com infarto do miocárdio  com freqüência cardíaca menor  que 45 a 50 batimentos/minuto, intervalo P-R maior  que 0,24 segundos,  pressão sistólica menor  que 100 mmHg e/ou insuficiência cardíaca grave.

– Precauções e advertências Como regra geral, não se deve administrar betabloqueadores a pacientes com doença broncoespástica. No entanto, em função de sua relativa cardiosseletividade, LOPRESSOR oral pode ser administrado com cautela a pacientes com doença broncoespásti
ca de intensidade  leve a moderada, que não respondam ou não tolerem outros tratamentos adequados. Uma vez que a seletividade por receptores b1 não é absoluta, um agonista b2 deve ser administrado concomitantemente e deve-se usar a menor dose possível de LOPRESSOR. LOPRESSOR deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus, especialmente  nos que  recebem insulina ou agentes hipoglicemiantes orais (veja Interações medicamentosas). Os pacientes diabéticos devem ser alertados de que os betabloqueadores podem mascarar a taquicardia que ocorre com a hipoglicemia; porém, outras manifestações de hipoglicemia como vertigens e sudorese podem não ser significativamente suprimidas e a sudorese pode ser aumentada. Os betabloqueadores não devem ser usados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva  não tratada (veja Contra-indicações). Esta condição deve primeiro ser estabilizada. Em função de seu efeito negativo na condução atrioventricular, os betabloqueadores devem ser administrados somente com cautela em pacientes com bloqueio atrioventricular de primeiro grau. Se o paciente desenvolver aumento da bradicardia (freqüência cardíaca menor  que 50 a 55 batimentos por minuto), a dose deve ser gradualmente reduzida ou o tratamento gradualmente descontinuado (veja Contra-indicações). LOPRESSOR deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios circulatórios arteriais periféricos (por exemplo, doença ou fenômeno de Raynaud, claudicação intermitente), pois o tratamento com betabloqueadores pode agravar tais condições). Em pacientes que tem, ou suspeita de terem feocromocitoma, LOPRESSOR deve sempre ser administrado em  associação com um a-bloqueador (veja Contra-indicações). LOPRESSOR passa por um  extenso metabolismo de primeira passagem e é eliminado principalmente via metabolismo hepático (veja Propriedades farmacocinéticas). Portanto, a cirrose hepática pode aumentar a biodisponibilidade sistêmica de LOPRESSOR e reduzir seu clearance total, levando ao aumento da concentração plasmática. Pacientes idosos devem ser tratados com  cautela. Um decréscimo excessivo na pressão arterial ou na freqüência de pulso pode reduzir o suprimento de sangue aos órgãos vitais  a níveis inadequados. Se  o paciente em tratamento com LOPRESSOR necessitar de anestesia geral, o anestesista deve ser informado de que o paciente está recebendo um betabloqueador. Um agente anestésico com o  menor efeito cardiodepressor possível deve ser utilizado. Se for extremamente necessária a interrupção da terapia com betabloqueador, isso deve ser feito gradualmente e  se completar  cerca de 48 horas antes da anestesia geral. O tratamento com LOPRESSOR não deve ser interrompido repentinamente,  sobretudo em pacientes com doença cardíaca isquêmica. Para prevenir a exacerbação de angina pectoris, a dosagem deve ser reduzida gradualmente em 1 a 3 semanas e, se necessário, terapia de substituição deve ser iniciada ao mesmo tempo. Reações anafiláticas precipitadas por outros agentes podem ser particularmente graves em pacientes que recebem betabloqueadores e podem ser resistentes a doses normais de adrenalina. Sempre que possível, deve-se evitar o uso de betabloqueadores em pacientes que  apresentam risco aumentado  de anafilaxia. Em pacientes com angina de Prinzmetal (angina do peito variante), os betabloqueadores podem aumentar o número e a duração das crises de angina. Bloqueadores de receptor b1 relativamente seletivos, como LOPRESSOR, podem ser utilizados nesses pacientes, mas somente com a máxima cautela. Os betabloqueadores mascaram alguns dos sintomas clínicos de tireotoxicose. Portanto, quando LOPRESSOR for administrado a pacientes que têm tireotoxicose ou são suspeitos de desenvolvê-la, , ambas as funções, tireoidiana e cardíaca, devem ser monitorizadas cuidadosamente. A síndrome oculomucocutânea total, como descrita  com o uso de practolol, não  foi relatada com LOPRESSOR. No entanto, parte dessa síndrome (olhos secos isoladamente ou , ocasionalmente, com rash cutâneo) tem ocorrido. Na maioria dos casos, os sintomas revertem quando o tratamento com LOPRESSOR é suspenso. Os pacientes devem ser cuidadosamente observados em relação a efeitos oculares potenciais. Se esse efeitos ocorrerem, deve-se considerar a descontinuação do tratamento.

– Interações com outros medicamentos e outras formas de interação. Os efeitos de LOPRESSOR e outros anti-hipertensivos sobre a pressão arterial são  normalmente aditivos. Pacientes recebendo tratamento concomitante com fármacos depletivos de catecolaminas, outros betabloqueadores (incluindo gotas oftálmicas), ou inibidores da MAO, devem ser cuidadosamente monitorizados. Prazosin – a hipotensão postural aguda que pode ocorrer após a primeira dose de prazosin pode aumentar em pacientes que já tomam um betabloqueador. Clonidina – se o paciente é tratado com clonidina e LOPRESSOR concomitantemente, e o tratamento com clonidina vai ser descontinuado, o uso de LOPRESSOR deve ser suspenso por vários dias antes que a clonidina seja retirada. Isto porque a hipertensão que pode ocorrer após a retirada da clonidina pode ser aumentada em pacientes que recebem tratamento concomitante com betabloqueadores. Bloqueadores de canal de cálcio – bloqueadores de canal de cálcio, como verapamil e diltiazem podem potencializar o efeito depressivo dos betabloqueadores sobre a pressão arterial, freqüência cardíaca, contratilidade cardíaca e condução atrioventricular. Um bloqueador de canal de cálcio tipo verapamil (fenilalquilamina) não deve ser administrado por via intravenosa a paciente recebendo LOPRESSOR porque existe risco de parada cardíaca nesta situação. Pacientes tomando bloqueador de canal de cálcio tipo verapamil associado ao LOPRESSOR devem ser cuidadosamente monitorizados. Antiarrítmicos classe I e amiodarona – amiodarona, propafenona e outros agentes antiarrítmicos classe I  como quinidina e disopiramida podem potencializar os efeitos de betabloqueadores sobre a freqüência cardíaca e a condução atrioventricular. Nitroglicerina – pode aumentar o efeito hipotensivo de LOPRESSOR. Glicosídeos digitálicos – o uso concomitante de glicosídeos digitálicos pode resultar em bradicardia excessiva e/ou aumento do tempo de condução atrioventricular. Simpatomiméticos – a adrenalina e outros agentes simpatomiméticos (por ex. em gotas oftálmicas e nasais ou antitussígenos) podem, provocar reações hipertensivas quando usadas concomitantemente com betabloqueadores; entretanto, isto é menos provável com doses terapêuticas de  fármacos b1, seletivos que com betabloqueadores não-seletivos. Insulina e hipoglicemiantes orais – em pacientes diabéticos que usam insulina, o tratamento com betabloqueadores pode estar associado com o  aumento ou com a hipoglicemia prolongada. Betabloqueadores podem também antagonizar o efeito hipoglicemiante das sulfoniluréias. O risco de efeitos é menor com betabloqueadores seletivos como LOPRESSOR que com betabloqueadores não-seletivos. Entretanto,
pacientes diabéticos recebendo LOPRESSOR devem ser monitorizados para assegurar que o controle da diabetes está mantido (veja também Precauções e Advertências). Antiinflamatórios não-esteróides (AINES) – o tratamento concomitante com AINES como indometacina pode diminuir o efeito anti-hipertensivo do metoprolol. Lidocaína – o metoprolol pode reduzir o clearance da lidocaína, levando a um aumento dos efeitos da lidocaína. Anestésicos gerais – alguns anestésicos de inalação podem aumentar o efeito cardiodepressivo dos betabloqueadores (veja Advertências e Precauções). Indutores / Inibidores de enzima hepática – podem afetar as concentrações plasmáticas de metoprolol. Por exemplo, a circulação plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser elevada pela cimetidina. Álcool – o metoprolol pode alterar os parâmetros farmacocinéticos do álcool.

– Gravidez e lactação Como regra geral, não se deve usar nenhuma medicação nos primeiros 3 meses de gestação e o potencial de risco /benefício do tratamento deve ser cuidadosamente considerado durante a gravidez. A experiência de LOPRESSOR nos primeiros 3 meses de gestação é limitada, mas nenhuma má formação fetal atribuível a LOPRESSOR  foi relatada. Porém, os betabloqueadores podem reduzir a perfusão placentária. A menor dose possível deve ser usada e o tratamento deve ser descontinuado no mínimo 2 a 3 dias antes do parto para evitar o aumento da contratilidade uterina e efeitos betabloqueadores no feto (por exemplo, bradicardia, hipoglicemia). Pequenas quantidades de LOPRESSOR são secretadas no leite materno: com doses terapêuticas, um lactente que consuma 1 L de leite por dia, receberia uma dose  menor que 1 mg de LOPRESSOR. Todavia,  lactentes devem ser cuidadosamente observados em relação aos  efeitos betabloqueadores.

– Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas LOPRESSOR pode causar vertigens, cansaço e distúrbios visuais (veja Reações adversas), e, portanto, pode afetar adversamente a capacidade do paciente para dirigir veículos ou operar máquinas.

– Reações adversas Estimativa de freqüência: muito comuns ³ 10%, comuns ³ 1% e < 10%; incomuns ³0,1% e < 1%; raras ³ 0,01% e < 0,1%; muito raras < 0,01%. Sistema nervoso central e periférico ·    ·Comuns: fadiga, vertigens, cefaléia. ·    Raras: parestesia, cãibras musculares. Sistema cardiovascular ·    ·Comuns: bradicardia, hipotensão postural (ocasionalmente com síncope). ·    Raras: insuficiência cardíaca, arritmias cardíacas, edema, palpitação, fenômeno de Raynaud, dor precordial, gangrena em pacientes com distúrbios ciculatórios periféricos graves pré-existentes. ·    Muito raras: distúrbios de condução cardíaca. Psíquicas Raras: depressão, decréscimo do alerta mental, sonolência ou insônia, pesadelos. Muito raras: distúrbios de personalidade, alucinações. Trato gastrintestinal Comuns: náuseas e vômitos, dor abdominal. Raras: diarréia ou constipação. Muito raras: boca seca, anormalidades nos testes de função hepática, hepatite. Pele e anexos Raras: rash cutâneo (na forma de urticária, lesões cutâneas psoriaseformes e distróficas). Muito raras: fotossensibilidade, aumento da sudorese, perda de cabelos, piora da psoríase). Trato respiratório Comuns: dispnéia de exercício. Raras: broncoespasmo (que pode ocorrer em pacientes sem história de doença pulmonar obstrutiva). Muito rara: rinite. Sistema urogenital Muito raras: distúrbios da potência e da libido, doença de Peyronie (a relação com LOPRESSOR não está definitivamente estabelecida). Órgãos dos sentidosMuito raras: distúrbios da visão, olhos secos e/ou irritados, zumbido e, em doses excessivas às recomendadas, dificuldade auditiva.Sistema endócrino e metabolismo Muito rara: ganho ponderal. Sangue Muito rara: trombocitopenia. Outros sistemas e órgãos Muito raras: artrite, fibrose retroperitoneal (a relação com LOPRESSOR não está definitivamente estabelecida).

– Posologia e modo de administração Os comprimidos devem ser ingeridos com o auxílio de um líquido sem mastigar. Distúrbios do ritmo cardíaco 100 a 150 mg / dia administrados em 2 ou 3 doses divididas; se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 300 mg. Infarto do miocárdio A dose recomendada pode ser reduzida dependendo do estado hemodinâmico do paciente. Tratamento de manutenção – a dose oral de manutenção é de 200 mg / dia, administrados em 2 doses divididas. O tratamento deve continuar por no mínimo 3 meses. Hipertensão 100 a 200 mg / dia, administrados tanto como dose única pela manhã  ou em 2 doses divididas (manhã e noite). Se necessário, pode-se prescrever adicionalmente outro anti-hipertensivo (veja "Indicações"). Angina do peito 100 a 200 mg / dia, administrados em 2 doses divididas; se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 400 mg. Hipertireoidismo 150 a 200 mg (pode ser aumentada até 400 mg) por dia, administrados em 3 a 4 doses divididas Distúrbios da função cardíaca com palpitação; prevenção da enxaqueca 100 mg / dia, administrados em dose única pela manhã; se necessário, a dose diária pode ser aumentada para 200 mg, administrados em 2 doses divididas (manhã e noite). Crianças A segurança e a eficácia de LOPRESSOR não estão estabelecidas em crianças.

– Superdosagem Sinais e sintomas A intoxicação em função de superdosagem de LOPRESSOR pode levar a hipotensão grave, bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo, perda da consciência (ou mesmo, coma), convulsões, náuseas, vômitos e cianose. A ingestão concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbituratos, agravam estes sinais e sintomas. As primeiras manifestações de superdosagem aparecem entre  20 minutos e 2 horas após a ingestão de LOPRESSOR. Os efeitos de uma superdosagem maciça podem persistir por muitos dias, independentemente do declínio das concentrações plasmáticas. Tratamento Os pacientes devem ser hospitalizados e, geralmente, devem ser tratados em unidade de terapia intensiva, com monitorização contínua da função cardíaca, gases sangüíneos e bioquímica sangüínea. Medidas de suporte de emergência, tais como ventilação artificial ou marca-passo cardíaco, devem ser instituídas quando apropriadas. Mesmo os pacientes que ingeriram uma pequena superdosagem, e que estejam aparentemente bem, devem ser cuidadosamente observados em relaç&atild
e;o aos sinais de intoxicação por no mínimo 4 horas. Em  caso de superdosagem com risco de vida potencial, induzir o vômito ou realizar lavagem gástrica (se estiver dentro das 4 horas após a ingestão de LOPRESSOR) e/ou administrar carvão ativado para retirar  o fármaco do trato gastrintestinal . É improvável que a hemodiálise seja útil para a eliminação do  metoprolol. Pode-se administrar atropina endovenosa para controlar a bradicardia significativa. Deve-se utilizar b-agonistas, tais como prenalterol ou isoprenalina, por via  endovenosa, para tratar a bradicardia e a hipotensão; podem ser necessárias altas dosagem para reverter o efeito betabloqueador. Pode-se administrar dopamina, dobutamina ou noradrenalina para manter a pressão arterial. O glucagon tem efeitos inotrópico e cronotrópico positivos sobre o coração, que são independentes dos receptores b-adrenérgicos, e têm sido eficazes no tratamento de hipotensão resistente e insuficiência cardíaca associadas com superdosagem de betabloqueadores. O diazepam é a droga de escolha para o controle das  convulsões. Um b2-agonista ou aminofilina pode ser administrado para reverter o broncoespasmo; os pacientes devem ser monitorizados para  evidenciar arritmias cardíacas durante a administração de broncodilatadores. O fenômeno de retirada do betabloqueador pode ocorrer após a superdosagem. (veja Precauções e Advertências).

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