As vastatinas ou estatinas , são medicamentos que certamente revolucionaram a medicina . Atualmente , essas drogas , são as mais prescritos para o tratamento do colesterol , estando na lista geral dos medicamentos mais prescritos em todo o mundo . As vastatinas demonstraram , através de grandes estudos , que são efetivas para prevenção primária e secundária das doenças cardiovasculares , ou seja , diminuem o risco de um primeiro evento cardiovascular ( como o infarto do miocárdio ) ou a recorrência dos mesmos.
Mecanismo de ação:
Estes medicamentos inibem uma enzima ( HMG-CoA redutase ) , responsável pela formação do colesterol dentro das células . Essa inibição acarreta um aumento do número de receptores para captar o LDL-C ( colesterol “ruim” ) nas células do fígado , que então removem mais o LDL-C ( além de outras gorduras ) do sangue , para repor o colesterol que falta dentro das células. Estes medicamentos reduzem os níveis de LDL-C na faixa de 15% a 60% em adultos.
As vastatinas disponíveis no mercado , ( por ordem crescente de potência em dose máxima ) são : pravastatina , fluvastatina , lovastatina , sinvastatina , atorvastatina e rosuvastatina .A duplicação da dose das vastatinas acrescenta , em média , uma redução de 6% no LDL-C ( ex: aumentar a dose de sinvastatina de 20 para 40 mg ). Esses medicamentos , reduzem os triglicerídeos em 7% a 28% e elevam o HDL-C ( colesterol “bom” ) em 2% a 10%.
Indicações e uso :
As vastatinas são indicadas para o tratamento das anormalidades do colesterol ( dislipidemias ) e para a reduzir o risco de complicações e morte por doenças cardiovasculares. As vastatinas reduzem a ocorrência de eventos isquêmicos coronarianos agudos ( angina instável e infarto do miocárdio ) , necessidade de revascularização do miocárdio ( por angioplastia ou cirurgia de “ponte de safena” ) e o risco de um derrame cerebral . Um aspecto interessante , é que essa redução de risco também pode ser influenciada por pequenas reduções da pressão arterial , causadas pelas vastatinas .
As vastatinas devem ser administradas por via oral , em dose única diária , preferencialmente à noite para os medicamentos de meia-vida curta ou em qualquer horário , naqueles com meia-vida maiores , como a atorvastatina e a rosuvastatina. O efeito terapêutico só será mantido com doses diárias, não devendo o medicamento ser suspenso ou usado em dias alternados , salvo haja efeito colateral ou contra-indicação clínica.
Efeitos colaterais :
Os efeitos colaterais são raros durante o tratamento com as vastatinas. Os mais graves, como a hepatite ( inflamação do fígado ) , miosite ( inflamação dos músculos ) e a rabdomiólise ( lesão do tecido muscular afetando os rins ), são observados ainda mais raramente. No entanto , para identificar possíveis efeitos adversos recomenda-se , antes do início da medicação , a dosagem dos níveis de uma enzima muscular , a creatinofosfoquinas ( CPK ) e das transaminases hepáticas ( especialmente da alanina aminotransferase ou TGP e a aspartato aminotransferase ou TGO ) e a repetição das mesmas , na primeira reavaliação ou a cada aumento da dose do medicamento.
Recomenda-se a monitorização cuidadosa em pacientes que apresentarem dor muscular e ou aumento da CPK . As vastatinas devem ser suspensas caso ocorra um ou mais dos seguintes critérios: aumento progressivo da CPK , aumento da CPK acima de 10 vezes o limite da normalidade , persistência dos sintomas musculares ( como dores musculares ) , aumento das transaminases superior a 3 vezes o limite da normalidade ou sinais de toxicidade hepática ( olhos amarelados , aumento do fígado e alterações das provas de função hepática ). Nestas situações , após a normalização do distúrbio que levou à suspensão , a mesma vastatina com dose menor pode ser reiniciada ou outra vastatina poderá ser tentada.
Contra-indicações:
Lembramos que não há contra-indicação ao uso das vastatinas em pacientes com doenças crônicas do fígado , doença do fígado ou esteatose ( fígado gorduroso ) não-alcoólicas. As vastatinas são contra-indicadas em pacientes com doenças do fígado agudas, como a hepatite viral .
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