Diltiazem ( Angiolong – Balcor – Cardizem )

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Angiolong®   Cloridrato de diltiazem

Uso adulto

– Formas farmacêuticas e apresentações

Comprimidos de 30mg e 60mg: Embalagens com 20 e 50 unidades. Cada cápsula de liberação prolongada de 180 mg: Embalagens com 20 unidades. Cápsulas e Iiberação prolongada de 300mg: Embalagens com 10 unidades.

– Composição

ANGIOLONG 30 MG: Cada comprimido contém 30 mg  cloridrato de diltiazem. ANGIOLONG 60 MG: Cada comprimido contém 60 mg de cloridrato de diltiazem. ANGIOLONG AP 90MG: Cada cápsula contém 90 mg de cloridrato de diltiazem. ANGIOLONG AP 180 MG: Cada cápsula contém 180 mg de cloridrato de diltiazem. ANGIOLONG AP 300 MG: Cada cápsula contém 300 mg de cloridrato de diltiazem.

– Informações ao paciente

– Armazenamento

Conservar o produto em lugar fresco, ao abrigo da luz e umidade excessiva. Prazo de validade: 36 meses. Não uso medicamento com o prazo de validada vencido. Informar ao médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. O produto deverá ser administrado de acordo com a orientação dada pelo médico;  a interrupção do medicamento deverá somente ocorrer mediante orientação médica. Informar ao médico o aparecimento de reações desagradáveis tais como: edemas, cefaléia, náuseas, tonturas, erupções cutâneas, sonolência, insônia, distúrbios gastrintestinais, queda de pressão arterial e diminuição da freqüência do pulso.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

– Informações técnicas

Diltiazem é uma droga do grupo dos antagonistas do cálcio. Sua ação se dá a nível dos canais lentos das membranas celulares miocárdicas e da musculatura lisa dos vasos, durante a fase de despolarização, provocando a inibição do influxo de cálcio. Na angina do peito, por espasmos coronarianos seu efeito deve-se à dilatação específica das artérias coronarianas epicárdicas e subendocárdicas. Diltiazem proporciona aumento da tolerância ao exercício físico na angina de esforço, devido a redução do consumo de oxigênio do miocárdio. Promove a redução da freqüência cardíaca e da tensão arterial sistêmica à sobrecarga física submáxima e máxima. Diltiazem, comparativamente a outros antagonistas do cálcio, apresenta um início de ação menos brusco, facilitando uma adequação posológica e melhor tolerabilidade geral. Diltiazem promove ainda uma diminuição de tensão arterial e da resistência

– Indicações

Comprimidos 30 mg e 60 mg: No tratamento da angina do peito vasospástica (de  repouso, com elevação do st, "angina de Prinzmetal"). Na angina do peito crônica, estável e de esforço. Nos estados anginosos  pós-infarto do miocárdio. Nas coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e (ou) taquicardia. Cápsulas 90 mg e 180 mg: No tratamento da insuficiência coronariana (angina do peito crônica estável e de esforço; angina vasospástica – Prinzmetal; angina pós-infarto do miocárdio) . Nas coronariopatias isquêmicas com hipertensão arterial e (ou) taquicardia. Na hipertensão arterial. Cápsulas 300 mg: No tratamento de hipertensão arterial.

– Contra-indicação

ANGIOLONG é contra-indicado na síndrome do nódulo sinusal  bloqueio AV de 2º ou 3º graus, exceto em pacientes com marcapasso ventricular funcionante. Na hipotensão arterial (valor sistólico inferior a 90 mmHg). Na bradicardia acentuada (pulso inferior a 55 bpm). É também contra-indicado durante a gravidez ou em pacientes com possibilidade de engravidar, no período de lactação na infância. Em pacientes com função ventricular diminuída.

– Advertências

Condução cardíaca: Diltiazem prolonga o período refratário do nódulo AV sem significativo prolongamento do tempo de recuperação de nódulo sinusal. Esse efeito poderá resultar raramente em freqüência cardíaca anormal (particularmente em pacientes com doença do nódulo sinusal ) ou bloqueio AV de 2º e 3º graus. O uso concomitante de diltiazem e betabloqueadores ou digitálicos pode ocasionar efeitos aditivos na condução cardíaca. Um paciente com angina de Prinzmetal desenvolve períodos de assistolia (2 a 5 segundos) após dose única de 60 mg de diltiazem. Insuficiência cardíaca congestiva: Apesar de diltiazem ter efeito inotrópico negativos em preparação de tecido animal isolado, os estudos hemodinâmicos no homem, com função ventricular normal, não demonstraram uma redução no índice cardíaco nem efeitos negativos consistentes na contratilidade (dp/dt). Experiências com diltiazem, administrado exclusivamente ou associado a betabloqueadores, em pacientes com função ventricular debilitada, são muito limitadas. Nestes casos o uso do medicamento deve sedar com cautela. Hipotensão: O decréscimo depressão arterial associado à terapia com diltiazem pode ocasionalmente resultar em hipotensão sintomática. Danos hepáticos agudos: Em raros casos, têm-se observado elevação significante de enzimas tais como fosfatase alcalina, CPK, LDH, SGPT, a outros sintomas consistentes e danos hepáticos agudos. Após a descontinuação da droga essas reações revertem. A relação desses sintomas com a droga à incerta em muitos casos, mas provável em alguns casos.

– Precauções

Gerais: Diltiazem é extensivamente metabolizado pelo fígado e excretado pelos rins e na bile. Como algumas novas drogas administradas por períodos prolongados, os parâmetros laboratoriais devem ser monitorados em intervalos regulares.

A droga pode ser utilizada com cautela em pacientes com disfunção hepática ou renal. Em estudos de toxicidade subaguda crônica em ratos e cães, altas doses de diltiazem foram associadas a danos hepáticos. Em estudos de estados hepáticos subagudos especiais, doses orais acima de 125 mg/Kg, administradas em ratos, foram associadas a alterações histológicas no fígado, que reverteram com a descontinuação. Em cães, doses de 20 mg/kg também foram associadas a alterações hepáticas; no entanto, estas se reverterem com a descontinuação.

– Interações medicamentosas

Estudos farmacológicos indicam que pode haver efeitos aditivos prolongando a condução AV quando diltiazem é utilizado concomitantemente a betabloqueadores ou digitálicos. Estudos clínicos controlados e não controlados sugerem  que essa associação é geralmente bem tolerada. Ou dados disponíveis, no entanto, são insuficientes para predizer os efeitos do tratamento, particularmente em pacientes com disfunção ventricular esquerda ou com anormalidades de condução cardíaca.

Em voluntários sadios; diltiazem tem demonstrado aumento do nível sérico da digoxina em 20%. Carcinogênese, mutagênese, fertilidade: Um estudo de 24 meses com ratos o outros de 21 meses com camundongos não demonstraram evidências da carcinogenicidade. Em testes bacteriológicos in vitro também não houve resposta mutagênica. Não foram observados efeitos intrínsecos na fertilidade. Gravidez: Foram desenvolvidos estudos de reprodução em ratos, camundongos e coelhos. A administração de doses cinco a dez vezes maiores que a recomendada diariamente resultaram em letalidade embrionária e fetal. Essas doses, em alguns estudos, foram associadas como causa de anormalidade  esqueléticas.

Em estudos peri e pós-natal normalmente redução no peso e na proporção de filhotes sobreviventes. Houve um aumento da incidência de natimortos com doses, pelo menos, 20 vezes maiores que a humana. Não se realizaram estudos bem controlados com mulheres grávidas até o presente; assim sendo, recomenda-se o emprego de diltiazem, nestas casos, somente se o benefício justificar o potencial risco ao feto. Mulheres no aleitamento: Diltiazem é excretado no leite humano. Um trabalho realizado sugere que a concentração da droga no leite pode se aproximar dos níveis séricos de diltiazem for considerado necessário, uma via alternativa de aleitamento deve ser instituída. Uso pediátrico: A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

– Reações adversas

Reações adversas sérias têm sido raras nos estudos desenvolvidos até o momento; porém deve-se reconhecer que pacientes com função ventricular debilitada e com anormalidades de condução cardíaca têm sido excluídos desses estudos. Em testes clínicos controlados com placebo a incidência de reações adversas constatadas não se apresentou maior no grupo do diltiazem comparativamente ao placebo. As ocorrências que em seguida relacionamos, observadas em estudos clínicos, podem ser derivadas da farmacologia de inibição do influxo de cálcio pela droga. Em muitos casos, não se tem estabelecida uma relação entre a droga e esses efeitos adversos. As ocorrências mais comuns são: edema (2,4%), cefaléia (2,1%), náusea (1,9%), tontura (1,5%), erupção (1,3%), astenia (1,2%). Os eventos que passamos a descrever em seguida não excederam a 1%. Cardiovascular: Angina, arritmia, bloqueio AV (1º grau), bloqueio AV (2º e 3º graus), bradicardia, insuficiência cardíaco congestiva, rubor, hipotensão, palpitações, síncope. Sistema nervoso: Amnésia, distúrbios da marcha, alucinações, insônia, nervosismo, parestesia, alteração de personalidade , sonolência, zumbido e tremor.

Gastrintestinal: Anorexia, constipação, diarréia, alteração do paladar, dispepsia, elevações ligeiras da fosfatase alcalina, SGOT, SGPT e LDH, vômitos, aumento de peso. Dermatológicos: Petéquias, prurido, fotossensibilidade, urticária. Outros: Ambliopia, dispnéia, epistaxe, irritação ocular, hipoglicemia, congestão nasal, nicturia, dor osteoarticular, poliúria, dificuldades sexuais. Outros efeitos constatados infreqüentemente na prática clínica com o produto são: alopecia, hiperplasia gengival, eritema multiforme e leucopenia. No entanto, a relação de causa e efeito do produto com esses eventos deve ainda ser estabelecida.

– Superdosagem

Nos eventos de superdosagem ou respostas exageradas, medidas apropriadas de suporte devem ser empregadas, além da lavagem gástrica. As seguintes medidas devem ser consideradas: Bradicardia: Administrar atropina (0,6 a 1 mg). Não havendo resposta vagal, administrar isoproterenol, cautelosamente. Bloqueio AV de alto grau: Tratar como para bradicardia. Deve ser tratado com marcapasso cardíaco. Insuficiência cardíaca: Administrar agentes inotrópicos (isoproterenol, dopamina ou dobutamina) e diuréticos. Hipotensão: Vasopressores (dopamina ou bitartarato de levarterenol). O tratamento e a posologia devem ser determinados em função da severidade e da situação clínica, definidos pelo médico.

– Posologia

Angina "pectoris" de esforço devida a coronariopatia arteriosclerótica ou devida a espasmo arterial coronário: Comprimidos 30 mg 60 mg: A dose deve ser individualizada. Iniciando-se com 30 mg, quatro vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar-se; a dose deverá ser aumentada gradualmente com intervalo de um ou dois dias, até a obtenção de uma resposta adequada. Cápsulas 90 mg: Uma a 2 cápsulas, 2 vezes ao dia. Cápsulas 180 mg: Uma cápsula, 1 a 2 vezes ao dia. A dose deverá ser aumentada gradualmente com intervalo de um ou 2 dias até a obtenção de uma resposta adequada. Hipertensão: Cápsulas 300 mg; Uma cápsula, 1 vez ao dia. Cápsulas 90 mg: Uma a 2 cápsulas, 2 vezes ao dia. Cápsulas 180 mg: Uma cápsula, 1a 2 vezes ao dia.

Apesar de, considerando-se as individualidades de cada paciente, haver respostas a vários níveis de dosagens, a dose média adequada parece estar compreendida entre 180  e 360 mg/dia. Não há dados disponíveis sobre a dosagem em pacientes com disfunção hepática ou renal. Se estes necessitarem da droga, a posologia deverá ser definida com cautela. Uso concomitante com outros antianginosos: 1. Nitratos sublinguais: Podem ser administrados para a interrupção de ataques anginoso agudos, durante o tratamento com diltiazem. 2. Nitratos profiláticos: Diltiazem pode ser seguro quando administrado com nitratos de curta e longa duração; porém, não há estudos controlados para avaliar a eficácia desta combinação. 3. Betabloqueadores: Ver restrições e cuidados a serem considerados.

CARLO ERBA S.A.

– Laboratório

Carlo Erba S.A.

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